Copper diethyldithiocarbamate as an activator of Nrf2 in cultured vascular endothelial cells

掲載論文
T. Fujie, M. Murakami, E. Yoshida, T. Tachinami, Y. Shinkai, Y. Fujiwara, C. Yamamoto, Y. Kumagai, H. Naka, and T. Kaji, J. Bio. Inorg. Chem. 2016 in press. DOI: 10.​1007/​s00775-016-1337-z
  • NF-E2-related factor 2 (Nrf2) は活性化されることで酸化ストレスに対する生体防御応答や異物代謝を促す転写因子である.今回我々は,ジエチルジチオカルバミン酸銅が血管内皮細胞において Nrf2 を活性化することを見出した.本錯体を用いた Nrf2 活性化では Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1) の修飾やプロテアソームの阻害など複数の経路が関与する.本錯体は細胞毒性を示すことなく Nrf2 を活性化できたことから,がんや動脈硬化,多発性硬化症など Keap1-Nrf2 制御系が関与する多様な疾病の研究における化学ツールとしての利用が期待できる.

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