A covalent G-site inhibitor for glutathione S-transferase Pi (GSTP1-1)

掲載論文
Yuko Shishido, Fumiaki Tomoike, Yasuaki Kimura, Keiko Kuwata, Takato Yano, Kenji Fukui, Haruka Fujikawa, Yoshitaka Sekido, Yuko Murakami-Tonami, Tomoshi Kameda, Satoshi Shuto, and Hiroshi Abe*, Chemical Communications, 53, 11138-11141 (2017), DOI: 10.1039/C7CC05829B
  • グルタチオン S-トランスフェラーゼ(GST)はガン細胞で発現しているタンパク質の一つである。GST は細胞のガン化や抗がん剤耐性に関わっているため、その阻害剤の開発ががん治療において求められている。本研究では、我々はGSTのGサイトに結合する共有結合性阻害剤を開発した。質量分析およびX線結晶構造解析により、開発した阻害剤が GST と共有結合を形成していることを確認した。また、MD計算に基づき、共有結合形成のメカニズムを考察した。

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